２００７年执业药师考试考点汇总与解析-药剂学-生物药剂学

☆ ☆☆☆☆考点1：生物药剂学概述

1．生物药剂学的概念
生物药剂学是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药效（包括疗效、副作用和毒性）之间关系的一门药剂学分支学科。
研究目的是为了客观评价药剂质量、合理的剂型设计与处方设计及给药途径及方法，为临床合理用药提供科学依据，保证临床用经的安全性及有效性。
2．生物药剂学中研究的剂型因素
生物药剂学中研究的剂型因素不仅是指片剂、注射剂、软膏剂等狭义的剂型，而是广义地包括与剂型有关的各种因素，主要有：
（1）药物的某些化学性质。如同一药物的不同酯、盐、复盐、络合物或前体药物等；
（2）药物的某些物理性状。如粒径、晶型、溶解度、溶出速率等；
（3）药物制剂的处方组成。如处方中的其他药物的性质及用量、各种添加剂或辅料的性质及用量等；
（4）药物的剂型及用药方法。如片剂、胶囊剂、软膏剂等；
（5）制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。
3．生物药剂学中的生物因素。①种族差异。指不同的生物种类，如兔、鼠、猫、犬和人的差异，以及同一生物在不同的地理区域和生活条件下形成的差异，如人种的差异；②性别差异。指动物的雌雄或人的性别差异；③年龄差异。新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能可能有差异，因此药物在不同年龄个体中的配置与对药物的反应可能不同；④遗传差异。人体内参与药物代谢的各种酶的活性可能存在着很大的个体差异，这些差异往往是由遗传因素引起的；⑤生理与病理条件的差异。生理因素如妊娠，各种疾病引起的病理因素能导致药物体内过程所有差异。
4．生物膜的结构
生物膜是细胞膜和各种细胞器的亚细胞膜的总称。生物膜主要由类脂质、蛋白质和少量多糖等组成，具有半透膜特性。
药物通过生物膜的现象称为跨膜转运。经物的吸收就是跨膜转运过程，即药物从具有吸收功能的生物膜一侧，跨膜转运到生物膜的另一侧，进入毛细血管或淋巴管，到达大循环转运到机体其他部位。
在生物膜内，蛋白质与类脂质（主要是磷脂）呈聚集状态，类脂质构成双分子层，两个脂质分子尾尾相连，形成对称的膜结构，脂质分子的极性部分露于膜的外面，非极性部分向内形成疏水区。膜中的蛋白质有的附着于脂质双分子层表面，有的可嵌入甚至贯穿脂质双分子层，构成膜的基本骨架。磷脂中的脂肪酸不饱和程度高，其熔点低于正常体温，呈液晶状态，故双分子层中的分子具有流动性。膜中蛋白质也可发生侧向扩散运动和旋转运动。膜的这种结构与物质转运关系密切。
在细胞膜分子间及膜蛋白分子内存在细微的含水孔道。微孔的直径因其部位不同而不同，在肠部，空肠是7.5nm，而回肠约4nm。水能自由通过小孔，一价离子和小分子，也能通过膜孔。
5．药物通过生物膜的转运机制
（1）被动扩散（被动转运）。由高浓度区向低浓度区转运。
被动扩散的特点：从高浓度区（吸收部位）向低浓度区域（血液）顺浓度梯度转运，转运速度与膜两侧的浓度差成正比。扩散过程不需要载体，也不消耗能量，故也称为单纯扩散。膜对通过的物质无特殊选择性，不受共存的类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。药物大多数以这种方式吸收。
被动扩散的途径包括溶解扩散和限制扩散（微孔途径）。
（2）主动转运。一些生命必需物质（如K ，Na ，I-，单糖，氨基酸，水溶性维生素）和有机酸、碱等弱电解质的离子型等，通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运。

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