２００７年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学（1）

☆ ☆考点1：影响药物药效的因素和药效团

1．药物产生药效的过程
药物从给药到产生药效是一个非常复杂的过程，包括吸收、分布、代谢、组织结合，以及在作用部位产生作用等。
2．影响药物产生药效的主要因素
（1）药物到达作用部位的浓度。药物只有到达作用部位，才能产生药效。静脉注射给药时，药物直接进入血液而不存在药物被吸收的问题。但对于其他途径给药，都有经给药部位吸收进入血液的问题。此外药物随血液流经肝脏时会产生代谢，改变药物的结构和疗效，流经肾脏时产生排泄，减少了药物在体内的数量。这些也与药物结构中取代基的化学反应性有一定的联系。
（2）药物与受体的作用。药物与受体的作用一方面依赖于药物特定的化学结构，以及该结构与受体的空间互补性，另一方面还取决于药物和受体的结合方式，如以化学的方式通过共价键结合形成不可逆复合物，或以物理的方式，通过离子键、氢键、离子偶极、范德华力和疏水性等结合形成可逆的复合物。
3．药物的作用方式
（1）结构非特异性药物。药物的药效作用主要受药物的理化性质影响而与药物的化学结构类型关系较少，如全身麻醉药。
（2）结构特异性药物。药物的作用依赖于药物分子特异的化学结构，该化学结构与受体相互作用后才能产生影响，化学结构的变化会直接影响其药效。大多数药物属于结构特异性药物。
4．药效团的含义
结构特异性药物中，能被受体所识别和结合的三维结构要素的组合又称为药效团。药效团分为两种类型：一类是具有相同药理作用的类似物，它们具有某种基本结构；另一类则可能是一组化学结构完全不同的分子，但可以与同一受体以相同的机理键合，产生同样的药理作用。

☆☆☆☆☆考点2：药物理化性质和药效的关系

1．药物的溶解度和分配系数对药效的影响
水溶性大有利于转运和发挥药效，脂溶性大有利于吸收，药物只有具有适当的水溶性和脂溶性才能发挥最佳的药效。评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数，通常用P来表示：

式中，Corg表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；CW表示药物在水中的浓度。其含义为：药物在指定温度条件下，在生物相（亦称有机相）中浓度与在水相中浓度的比值。
药物在生物相中的浓度通常用与细胞膜上脂类物质极性相近的正辛醇代替，P值指其在正辛醇中浓度与在水中浓度的比值。药物的P值大说明其脂溶性越大，有利于药物的吸收；但脂溶性过大，则不利于药物的分布。因此，良好的药物应有适当大小的P值。在药物化学中，P值常用其对数lgP来表示。
（1）药物的水溶性与分子的极性和所含的极性基团有关，与药物形成氢键的能力有关，与药物的晶格能有关；
（2）增加亲水性的基团，如羟基（-OH）等；
（3）增加亲脂性的基团，如烃基、卤素、脂环、硫原子等非极性基团，将羟基换成烷氧基也可以增加药物的脂溶性。
2．药物的解离度对药效的影响
药物以非解离的形式被吸收，通过生物膜进入细胞后，以解离形式起作用。
根据酸碱中和原理，弱酸性药物（如水杨酸和巴比妥类药物）在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，因而吸收充分；而弱碱性药物（如奎宁和麻黄碱）在胃中几乎全部呈解离形式，很难吸收；在肠道内pH值偏碱性，则弱碱性药物易被吸收；碱性极弱的药物（如咖啡因和茶碱）在胃内也很少解离，也会有较高的吸收率；对于完全离子化的季铵盐类和磺酸类药物，很难被吸收。
3．药物结构的官能团对药物理化性质的影响
（1）烃基。可改变溶解度、离解度、分配系数，增加位阻从而增加稳定性。

共5页: 上一页 1 [2] [3] [4] [5] 下一页

上一篇：２００７年执业药师考试考点汇总与解析-药剂学-药物制剂的配伍变化与相互作用   下一篇：２００７年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学(2)