２００７年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学(4)

☆ ☆☆☆考点1：拟胆碱药

1．胆碱受体激动剂
代表性药物：硝酸毛果芸香碱

【结构特点】由咪唑环与γ-丁内酯通过亚甲基相连组成，含有二个手性碳。
【理化性质】为芸香科植物毛果芸香中分离出的一种生物碱。为无色结晶或白色结晶性粉末，无臭，遇光易变质。有碱性，遇光易变质。
【临床用途】具有M胆碱受体激动作用，有促进汗腺、唾液腺分泌等副作用。临床用滴眼液，治疗原发性青光眼。
2．乙酰胆碱酯酶抑制剂
代表性药物有溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏、石杉碱甲、多萘培齐等。
（1）溴新斯的明

【化学名称】溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯胺。
【理化性质】为白色结晶性粉末；无臭，味苦。mp.171～176℃，熔融时同时分解。极易溶于水，水溶液呈中性；易溶于乙醇和氯仿；几乎不溶于乙醚。游离碱的pKa为12.0。含有酯基，在碱水中可水解。
【体内代谢】口服后在肠内有一部分被破坏，故口服剂量远大于注射剂量。口服后尿液内无原型药物排出，但能检出两个代谢物，其中一个为酯水解产物溴化3-羟基苯基三甲铵。
【临床用途】可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床用作口服。主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹胀气及尿潴留。大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等，可用阿托品对抗。
（2）氢溴酸加兰他敏

【结构特点】四环结构。
【临床用途】为胆碱酯酶抑制剂，有较弱的抑制胆碱酯酶作用，能透过血脑屏障，故对中枢神经系统作用比较强。使受阻碍的神经肌肉传导恢复，改善各种末梢神经肌肉障碍的麻痹状态。其治疗范围广，毒性较小，病人较易耐受。主要用于治疗脊髓灰质炎（小儿麻痹症）后遗症、肌肉萎缩及重症肌无力等。也可用于儿童脑型麻痹。
（3）石杉碱甲

【结构特点】为天然植物中的一种新生物碱，由吡啶-2-酮与二个六元脂环组成，环外连有一丙烯基和伯氨基。
【临床用途】为可逆性胆碱酯酶抑制剂。可用于治疗重症肌无力，改善脑功能，对脑血管硬化、血管性或早老性记忆障碍均有改善。
（4）多萘培齐

【结构特点】由二甲氧基二氢茚酮与1-苯甲基哌啶-4-甲基组成。
【临床用途】对乙酰胆碱酯酶具有高度的专一性，对外周神经系统产生的副作用较轻，也不引起肝毒性。用于老年痴呆症的治疗。

☆ ☆☆☆☆考点2：M胆碱受体阻断剂

该类药物在临床上主要用于解除胃肠道痉挛，缓解胃肠道绞痛，散瞳。故又称解痉药。
1．莨菪生物碱
代表性药物有硫酸阿托品氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱等。
（1）硫酸阿托品

【结构特点】为莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，又称莨菪碱。含有3个手性中心，其中莨菪醇分子内消旋化，莨菪酸在提取时易发生外消旋化。天然的阿托品。
【理化性质】阿托品含叔胺结构，碱性较强，pKa[HB ]为9.8。水溶液可使酚酞呈红色。在碱性溶液易水解，水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸。制备其注射液时应注意调整pH，pH为3.5～4.0最稳定，在弱酸性和近中性条件下稳定。
【临床用途】为抗胆碱药，对M1、M2受体均有作用，可解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，散大瞳孔。用于胃肠道及肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒，眼科用于散瞳。
毒副作用有瞳孔散大，唾液及汗液分泌减少，心跳加速，兴奋，烦躁，甚至惊厥。
（2）氢溴酸东莨菪碱

【化学名称】天然品又称654-1，合成品称为654-2。

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